Новый механизм действия ралоксифена

Oбнaружeн нoвый мexaнизм дeйствия препарата на лечения остеопороза – ралоксифена.   Ралоксифен – это утвержденный FDA препарат для снижения черта переломов при остеопорозе. Хотя ралоксифен является столь же эффективным в снижении метка переломов, как и другие современные препараты лечения, он работает только в какой-то мере путем подавления потери костной массы. Рентгеновские исследования показали дополнительный режим, лежащий в основе действия ралоксифена.

Используя широко и малоугловое рассеяние рентгеновских лучей (WAXS и SAXS, соответственно) ученые провели проверка, которые показал дополнительный лежащий в основе действия ралоксифена механизм.

При остеопорозе разубоживание. Ant. увеличение плотности костной ткани повышает риск переломов. Все препараты для лечения остеопороза имеют пара основных механизма действия: 1) снижение костной резорбции – процесса, при котором минеральные компоненты останки разбиты и попадают в кровь; 2) увеличение формирования костной ткани во время реконструкции. В любом случае, результаты лечения заключаются в общем увеличении плотности костной текстиль, что снижает риск переломов.

В то же время ралоксифен мягко подавляет потерю костной (трудящиеся. Это всегда было несколько парадоксально, что ралоксифен подавляет потерю костной (трудящиеся меньше, чем другие препараты для лечения остеопороза, но снижает рискованность переломов примерно на том же уровне.

Ученые оценивали влияние препарата получи нежизнеспособных костях от живых клеток, которые обычно опосредуют резорбцию и ремоделирование. В сих образцах костей ралоксифен продлевал нагрузку, которую кость может выдержать прежде разрыва. Эти данные указывают на то, что препарат действует получи и распишись физические свойства самой кости. Ученые обнаружили, что ралоксифен опосредованно способствует удержанию воды в костной матрице, в чем дело? связано с наблюдаемым ростом вязкости.

Для того чтобы выяснить механизм образ действий, лежащий в основе этой ассоциации, исследователи собрали WAXS и SAXS дифрактограммы газированных кристаллов гидроксиапатита (CAP), роттизитовый компонент костной ткани, которые были подвергнуты 4 точки изгиба. Эти показания показали, что ралоксифен увеличивает объем физической деформации, или деформации, которая произошла нате коллаген-минеральном интерфейсе еще до перелома.

Это увеличение деформации в среде коллагеном уменьшает ударные нагрузки, которые могут быть вызваны вода-опосредованным скольжением промежду этими компонентами при их интерфейсе, увеличивая количество энергии, которую пигостиль может поглощать до разрушения.

Эта работа открывает совершенно новый сцепление действия ралоксифена и прокладывает путь для создания нового класса препаратов пользу кого лечения остеопороза, которые не действуют, изменяя клеточную активность или состояние костной мануфактура, но прямо изменяют физические свойства компонентов костного матрикса.